Ilmu Farmasi : Sediaan Tablet

Tablet adalah merupakan sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler kedua permukaan rata atau cembung mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. 

Definisi menurut FI III : tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. 

Jenis Tablet

1. Berdasarkan Metode Pembuatan

• Tablet cetak, dibuat dari bahan obat dan bahan pengisi yang umumnya mengandung laktosa dan serbuk sukrosa dalam berbagai perbandingan.

• Tablet kempa, dibuat dengan memberikan tekanan tinggi pada serbuk atau granul menggunakan cetakan baja.

• Tablet triturate, merupakan tablet cetak atau kempa berbentuk kecil, umumnya silindris, digunakan untuk memberikan jumlah terukur yang tepat untuk peracikan obat.

• Tablet hipodemik, adalah tablet cetak yang dibuat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna dalam air, harus steril dan dilarutkan lebih dahulu sebelum digunakan untuk injeksi hipodemik.

• Tablet sublingual, digunakan dengan caara meletakkan tablet di bawah lidah sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut, diberikan secara oral atau jika diperlukan ketersediaan obat yang cepat seperti tablet nitrogliserin.

• Tablet bukal, digunakan dengan cara meletakkan tablet di antara gigi dan gusi, sehingga zat aktif diserap langsung melalui mukosa mulut.

• Tablet efervesen, dibuat dengan cara dikempa. Selain zat aktif, tablet mengandung campuran asam (asam sitrat, asam tartrat) dan natrium bikarbonat, yang jika dilarutkan dalam air akan menghasilkan karbon dioksida.

• Tablet kunyah, dimaksudkan untuk dikunyah, meninggalkan residu dengan rasa enak dalam rongga mulut, khususnya diformulasikan untuk anak-anak, obat antasida, multivitamin, dan antibiotic tertentu.

2. Berdasarkan Distribusi Obat dalam Tubuh

·    Bekerja lokal, misalnya tablet isap untuk pengobatan pada rongga mulut; ovula untuk pengobatan pada infeksi di vagina.

·       Bekerja sistemik, dapat dibedakan menjadi:

a. Yang bekerja short-acting (jangka pendek); dalam satu hari memerllukan beberapa kali meminum tablet.

b. Yang bekerja long-acting (jangka panjang); dalam satu hari cukup menelan satu tablet. Tablet jangka panjang dapat dibedakan lagi menjadi:

-        Delayed action tablet (DAT), dalam tablet ini terjadi penundaan pelepasan zat berkhasiat karena pembuatannya dengan menggelompokkan granul-granul zat berkhasiat, dan setiap kelompok disalut dengan penyalut yang berbeda-beda waktu hancurnya, lalu dicampurkan dan baru dicetak.

-        Repeat action tablet (RAT), granul-granul yang paling lama pecahnya dibuat menjadi tablet inti, lalu granul-granul yang kurang lama pecahnya dibuat lagi disekelilingnya menjadi susunan tablet baru.

3. Berdasarkan Cara Pemakaian

• Tablet biasa/tablet telan, dibuat tanpa penyalut, digunakan per oral dengan cara ditelan, pecah di lambung

• Tablet isap (lozenges, trochisi, pastilles), adalah sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang dapat membuat tablet hancur atau melarut perlahan .

• Tablet implant (pelet), tablet kecil, bulat atau oval putih, steril, dan berisi hormone steroid, dimasukkan ke bawah kulit dengan cara merobek kulit sedikit, kemudian tablet dimasukkan, kemudian kulit dijahit kembali, zat berkhasiat akan dilepas secara perlahan-lahan.

• Tablet kunyah (chewable tablet)

• Tablet larut (effervescent tablet)

• Tablet bukal (buccal tablet)

• Tablet sublingual

• Tablet vagina (ovula)

• Tablet hipodermik (hypodermic tablet)

Tablet yang baik harus memenuhi kriteria sebagai berikut:

1. Harus mengandung zat aktif dan non aktif yang memenuhi persyaratan.
2. Harus mengandung zat aktif yang homogen dan stabil.
3. Fisik harus cukup kuat terhadap gangguan fisik atau mekanik.
4. Keseragaman bobot dan penampilan harus memenuhi persyaratan.
5. Waktu hancur dan lahu disolusi harus memenuhi persyaratan.
6. Harus stabil terhadap udara dan suhu lingkungan.
7. Terbebas dari kerusakan fisik.
8. Stabilitas fisik dan kimiawi cukup baik selama penyimpanan.
9. Zat aktif dapat dilepaskan secara homogen dalam waktu tertentu.
10. Memenuhi persyaratan Farmakope yang berlaku.

Keuntungan Sediaan Tablet

Sediaan tablet merupakan sediaan yang paling banyak digunakan untuk pengobatan memiliki beberapa keuntungan sebagai berikut:

1. Tablet merupakan bentuk sediaan utuh dan menawarkan kemampuan terbaik dibanding semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling rendah.
2. Tablet merupakan sediaan yang biaya pembuatannya paling rendah.
3. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling ringan sehingga mudah dibawa.
4. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah dan murah untuk dikemas dan dikirim.
5. Pemberian tanda pengenal produk pada tablet paling mudah dan murah, tidak memerlukan pekerjaan tambahan bila menggunakan permukaan pencetak yang bermonogram atau berhiasan timbul.
6. Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal di tenggorokan, terutama tablet salut yang memungkinkan pecah/ hancurnya tablet tidak segera terjadi.
7. Tablet bisa dijadikan produk dengan profil pelepasan khusus, seperti pelepasan di usus atau produk lepas lambat.
8. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang paling mudah untuk diproduksi secara besar-besaran.
9. Tablet merupakan bentuk sediaan oral yang memiliki sifat pencampuran kimia, mekanik, dan stabilitas mikrobiologi yang paling baik.
10. Bau, rasa, dan warna yang tidak menyenangkan dapat ditutupi dengan penyalutan.

Kerugian Sediaan Tablet

Kerugian sediaan tablet jauh lebih sedikit dibanding keuntungannya. Kerugian sediaan tablet antara lain:

1. Beberapa obat tidak dapat dikempa menjadi padat dan kompak, tergantung pada keadaan amorfnya, flokulasinya, atau rendahnya berat jenis.
2. Obat yang sukar dibasakan, lambat melarut, dosisnya tinggi, absorpsi optimumnya tinggi melalui saluran cerna atau setiap kombinasi dari sifat diatas, akan sukar atau tidak mungkin diformulasi dan dipabrikasi dalam bentuk tablet yang masih menghasilkan bioavailabilitas obat cukup.
3. Obat yang rasanya pahit, obat dengan bau yang tidak dapat dihilangkan, atau obat yang peka terhadap oksigen atau kelembaban udara perlu pengapsulan atau penyelubungan dulu sebelum dikempa (bila mungkin) atau memerlukan penyalutan dulu. Pada keadaan ini kapsul dapat merupakan jalan keluar yang terbaik dan lebih murah.
4. Kesulitan menelan pada anak-anak, orang sakit parah, dan pasien lanjut usia.

Metode Pembuatan Tablet

Metode pembuatan tablet secara umum dibagi menjadi 3, yaitu granulasi basah, granulasi kering, dan kempa langsung.

1.        Granulasi basah

Granulasi Basah yaitu memproses campuran partikel zat aktif dan eksipien menjadi partikel yang lebih besar dengan menambahkan cairan pengikat dalam jumlah yang tepat sehingga terjadi massa lembab yang dapat digranulasi. Granulasi basah digunakan untuk zat aktif yang tahan terhadap lembab dan panas. Prinsip dari metode ini adalah membasahi massa atau campuran zat aktif dan eksipien dengan larutan pengikat tertentu sampai diperoleh tingkat kebasahan tertentu pula.

Metode ini membentuk granul dengan cara mengikat serbuk dengan suatu perekat sebagai pengganti pengompakan, tehnik ini membutuhkan larutan, suspensi atau bubur yang mengandung pengikat yang biasanya ditambahkan ke campuran serbuk atau dapat juga bahan tersebut dimasukan kering  ke dalam campuran serbuk dan cairan dimasukan terpisah. Cairan yang ditambahkan memiliki peranan yang cukup penting dimana jembatan cair yang terbentuk di antara partikel dan kekuatan ikatannya akan meningkat bila jumlah cairan yang ditambahkan meningkat, gaya tegangan permukaan dan tekanan kapiler paling penting pada awal pembentukan granul, bila cairan sudah ditambahkan pencampuran dilanjutkan sampai tercapai dispersi yang merata dan semua bahan pengikat sudah bekerja, jika sudah diperoleh massa basah atau lembab maka  massa dilewatkan pada ayakan dan diberi tekanan dengan alat penggiling atau oscillating granulator tujuannya agar terbentuk granul sehingga luas permukaan meningkat dan proses pengeringan menjadi lebih cepat, setelah pengeringan granul diayak kembali ukuran ayakan tergantung pada alat penghancur yang dugunakan dan ukuran tablet yang akan dibuat.

Tahapan dari granulasi basah ini yaitu: Campur kering à Granulasi dengan penambahan larutan pengikat à Pengeringan à Pengayakan à Campur massa à Pencetakan.

Keuntungan dari metode granulasi basah, yaitu: memperoleh aliran yang baik, meningkatkan kompresibilitas, mengontrol pelepasan, mencegah pemisahan komponen campuran selama proses, distribusi keseragaman kandungan, dan meningkatkan kecepatan disolusi.

Kerugian dari metode granulasi basah, yaitu: banyak tahap dalam proses produksi yang harus divalidasi, biaya cukup tinggi, zat aktif yang tidak tahan lembab dan panas tidak dapat dikerjakan dengan cara ini. Untuk zat termolabil dapat menggunakan pelarut non air.

2.        Granulasi kering

Granulasi kering sering disebut juga dengan slugging, yaitu memproses partikel zat aktif dan eksipien dengan mengempa campuran bahan kering menjadi massa padat yang selanjutnya dipecah lagi untuk menghasilkan partikel yang berukuran lebih besar dari serbuk semula (granul). Metode ini digunakan untuk zat aktif yang tidak tahan terhadap panas dan kelembaban. Prinsip metode ini adalah membuat granul secara mekanis, tanpa bantuan bahan pengikat dan pelarut, ikatannya didapat  melalui gaya.

Pada proses ini komponen–komponen tablet dikompakan dengan mesin cetak tablet lalu ditekan ke dalam die dan dikompakan dengan punch sehingga diperoleh massa yang disebut slug, prosesnya disebut slugging, pada proses selanjutnya slug kemudian diayak dan diaduk untuk mendapatkan granul yang sifat alirnya lebih baik dari campuran awal bila slug yang didapat belum memuaskan maka proses diatas dapat diulang. Dalam jumlah besar granulasi kering dapat juga dilakukan pada mesin khusus yang disebut roller compactor yang memiliki kemampuan memuat bahan sekitar 500 kg, roller compactor memakai dua penggiling yang putarannya saling berlawanan satu dengan yang lainnya, dan dengan bantuan tehnik hidrolik pada salah satu penggiling mesin ini mampu menghasilkan tekanan tertentu pada bahan serbuk yang mengalir dintara penggiling.

Tahapan dari granulasi kering ini yaitu: Campur kering à Pencetakan menjadi slug à Pengayakan à Campur massa à Pencetakan.

Keuntungan dari metode granulasi kering, yaitu: Peralatan yang digunakan lebih sedikit, baik untuk zat aktif yang tidak tahan terhadap panas dan kelembaban, dan mempercepat waktu hancur.

Kekurangan dari metode granulasi kering, yaitu: memerlukan mesin tablet khusus untuk membuat slug, tidak dapat mendistribusikan zat warna seragam, dan proses banyak menghasilkan debu sehingga memungkinkan terjadinya kontaminasi silang.

3.        Kempa langsung

Metode Kempa Langsung yaitu pembuatan tablet dengan mengempa langsung campuran zat aktif dan eksipien kering.tanpa melalui perlakuan awal terlebih dahulu. Metode ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya, namun hanya dapat digunakan pada kondisi zat aktif yang kecil dosisnya, serta zat aktif tersebut tidak tahan terhadap panas dan lembab. Secara umum sifat zat aktif yang cocok untuk metode kempa langsung adalah zat aktif yang sifat alirnya baik, kompresibilitasnya baik, bentuknya kristal, dan mampu menciptakan adhesifitas dan kohesifitas dalam massa tablet. Prinsip metode kempa langsung yaitu mencampur zat aktif dengan eksipien yang memiliki aliran dan kompresibilitas yang baik kemudian dicetak.

 SEMOGA BERMANFAAT

Sumber :

http://adiyugatama.wordpress.com/2012/04/11/sediaan-tablet/

http://team5pharmacyb.blogspot.com/2013/05/tablet_16.html

Ilmu Farmasi : Sediaan Serbuk

Istilah untuk sediaan serbuk :

• Powder (Inggris) 
• Poeder (Belanda) 
• Puyer (Indonesia)

Pulvis (serbuk) adalah campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan, ditujukan untuk pemakaian oral atau untuk pemakaian luar.Karena mempunyai luas permukaan yang luas, serbuk lebih mudah terdispersi dan lebih larut dari pada bentuk sediaan yang di padatkan.

Macamnya :

a.Pulvis / tidak terbagi (Serbuk) merupakan campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan,ditujukan untuk pemakaian oral atau untuk pemakaian luar.
b.Pulveres / serbuk terbagi merupakan serbuk yang dibagi dalam bobot yang lebih kurang sama, dibungkus menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum.

Tujuan Pembuatan Sediaan Serbuk

• Keuntungan sediaan Serbuk

-Kombinasi bahan obat bervariasi sesuai kebutuhan pasien

-Dosis lebih tepat sesuai keadaan pasien

-Lebih stabil dibanding bentuk sediaan cair

-Ukuran partikel kecil sehingga disolusi dalam cairan tubuh lebih cepat disbanding serbuk, pil dan tablet.

• Kerugian Sediaan Serbuk

-Kurang baik untuk bahan obat yang tak tahan lembab, kontak dengan udara

-Obat yang pahit akan menyebabkan muntah, korosif yang sulit diatasi

-Perlu waktu peracikan relatif lama

•  Syarat/ Karakteristik Sediaan Serbuk

-Homogen : setiap bagian campuran serbuk harus mengandung bahan yang sama dalam perbandingan yang sama pula.

-Kering : tidak boleh menggumpal atau mengandung air karena mengandung bahan yang higroskopis, efloresen, deliquesen ataupun campuran eutektik.

-Derajat kehalusan tertentu

-Bila ukuran partikel serbuk sangat halus, maka :

-Serbuk lebih homogen

-Disolusi makin cepat sehingga kadar obat dalam darah yang tinggi cepat dicapai

-Dengan permukaan  yang luas akan memberi daya adsorpsi yang besar. Hal ini penting untuk serbuk antasida, anti diare dan anti dotum

Jenis Serbuk

1. Pulvis Adspersorius
Adalah serbuk ringan, bebas dari butiran kasar dan dimaksudkan untuk obat luar. Umurnnya dikemas dalam wadah yang bagian atasnya berlubang halus untuk memudahkan penggunaan pada kulit.
Catatan :
- Talk, kaolin dan bahan mineral Iainnya yang digunakan untuk serbuk tabur harus memenuhi syarat bebas bakteri Clostridium tetani, Clostridium Wellcii, dan Bacillus Anthrocis.
- Serbuk tabur tidak boleh digunakan untuk luka terbuka
- Pada umumnya serbuk tabur harus melewati ayakan dengan derajat halus 100 mesh agar tidak menimbulkan iritasi pada bagian yang peka.
Contoh Pulvis Adspersorius
Zinci Undecylenatis Pulyis Adspersorius (For. Nas)
Sulfanilamidi Pulvis Adspersorius (Form.Indo)
Pulvis Paraformaldehydi Compositus (Form. Indo)
Pulvis Salicylatis Compositus (Form Indo)

2. Pulvis Dentifricius
Serbuk gigi, biasanya menggunakan carmin sebagai pewarna yang dilarutkan terlebih dulu dalam chloroform / etanol 90 %.

3. Pulvis Sternutatorius
Adalah serbuk bersin yang penggunaannya dihisap melalui hidung, sehingga serbuk tersebut harus halus sekali.

4. Pulvis Effervescent
Serbuk Effervescent merupakan serbuk biasa yang sebelum ditelan dilarutkan tertebih dahulu dalam air dingin atau air hangat dan dari proses pelarutan ini akan mengeluarkan gas C02, kemudian membentuk larutan yang pada umumnya jernih. Serbuk ini merupakan campuran antara senyawa asam (asam sitrat atau asam tartrat) dengan senyawa basa (natrium carbonat atau natrium bicarbonat). Interaksi asam dan basa ini dalam air akan menimbulkan suatu reaksi yang menghasilkan gas karbondioksida. Bila ke dalam campuran ini ditambahkan zat berkhasiat, maka akan segera dibebaskan sehingga memberikan efek farmakologi dengan cepat. Pada pembuatan, bagian asam dan basa harus dikeringkan secara terpisah.

Cara Penggunaannya:

Pulveres dan bulk powder dilarutkan atau disuspensikan.
Pulvis adspersorius (serbuk tabur), ditaburkan pada kulit.
Serbuk injeksi, dilarutkan atau disuspensikan dalam aqua proinjeksi. 

Penimbangan

1.      Zat ditimbang masing-masing dengan kertas perkamen.

2.      Penimbangan < 50 mg dilakukan dengan pengenceran.

3.      Untuk zat cair ditimbang dengan cawan penguap yang telah ditara.

4.      Untuk zat kental/ekstrak ditimbang dengan kertas perkamen yang dilapisi paraffin.

5.      Untuk zat yang higroskopis seperti ZnO, MgO, sebelum ditimbang digerus dan diayak dahulu.

 SEMOGA BERMANFAAT

 Sumber :
http://pharmacyindonesia.blogspot.com/2011/09/sediaan-serbuk.html
http://farmasi.unpad.ac.id/arifbudiman/2011/07/09/sediaan-serbuk/

Mengenal Glimepiride

     Glimepiride merupakan obat untuk menurunkan kadar gula darah yang diberikan secara oral, termasuk dalam kelompok Sulfonilurea. Mekanisme kerja primer Glimepiride dalam menurunkan gula darah tergantung pada perangsangan insulin yang dihasilkan oleh sel-sel beta pankreas. Glimepiride meningkatkan kerja insulin dalam proses pengambilan glukosa perifer.

Nama Generik : Glimepiride

Nama Dagang : Amaryl; Glamarol; Amadiab; Glimepiride OGB Dexa; Glimexal; Metrix; Gluvas; Relide 2; Paride; Amaryl M; Dialigme; Friladar; Glimepiride Hexpharm.

       Sulfonylurea bekerja dengan cara melepaskan insulin ke aliran darah. Sulfonylurea membantu insulin untuk sampai ke sel tempat insulin dapat bekerja secara maksimal untuk menurunkan gula darah. Penggunaan kadar sulfonylurea harus diimbangi dengan asupan makanan yang cukup dan olahraga. Jika pola diet dan olahraga berubah maka kadar gula darah harus dicek ulang. Terkadang pasien harus mengubah terapinya dengan insulin untuk jangka waktu tertentu selama kehamilan atau pengobatan serius, seperti, diabetic coma, ketoacidosis, luka berat, luka bakar, infeksi, atau operasi besar. Pada kondisi ini insulin dan gula darah bisa berubah dengan cepat dan dapat terkontrol dengan baik menggunakan insulin daripada menggunakan sulfonylurea. Mekanisme kerja glimepiride dalam menurunkan kadar glukosa darah tergantung pada rangsangan pelepasan insulin oleh sistem fungsional sel beta pankreas. 

Penampakan Glimepiride

 

      Glimepiride efektif sebagai terapi awal. Pasien dengan monoterapi glimepiride atau metformin yang tidak menghasilkan kontrol gula darah yang adekuat, kombinasi glimepiride dengan metformin mungkin dapat memberikan efek sinergis dikarenakan kedua obat tersebut bekerja memperbaiki toleransi glukosa melalui mekanisme kerja yang berbeda. Pada tubuh manusia sehat, efek penurunan kadar glukosa ringan nampak setelah pemberian dosis oral tunggal pada dosis rendah 0.5 – 0.6 mg. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai efek yang maksimum adalah sekitar 2 hingga 3 jam. Glimepiride peroral diabsorpsi sempurna (100%) dari sistem pencernaan. 

Glimepiride diindikasikan untuk menurunkan kadar gula darah pada pasien diabetes melitus tipe II. Dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau dikombinasi dengan metformin atau insulin.

Aturan Pakai

- Obat ini tidak akan menyembuhkan penyakit diabetes, tetapi hanya membantu mengontrol kadar gula darah. Karena itu, obat jenis ini harus dikonsumsi secara kontinu untuk menurunkan atau mempertahankan kadar gula darah. Jika kadar gula darah tinggi tidak diatasi, bisa menyebabkan gangguan jantung, peredaran darah, ginjal, dan mata.
- Cara yang paling baik untuk mengetahui kadar gula darah terkontrol dengan baik atau tidak adalah dengan melakukan tes darah.
- Sewaktu sakit, obat tetap harus dikonsumsi seperti biasa. Infeksi biasanya meningkatkan kebutuhan untuk memproduksi insulin. Terkadang obat harus diganti sementara menjadi insulin.
- Tes kadar gula darah sekurang-kurangnya setiap 4 jam ketika bangun dan cek urin.
- Jika mengalami muntah berkepanjangan, periksakan ke dokter.

Efek Samping

Gangguan metabolisme : Hipoglikemia (kemungkinan gejala dari hipoglikemia teramsuk sakit kepala, rasa lapar, mual, muntah, lemah, mengantuk dan gangguan tidur, gelisah, agresif, gangguan pada konsentrasi, gangguan pada perhatian dan reaksi, depresi, bingung, kekacauan berbicara, kehilangan kemampuan menggunakan kata-kata, gangguan pada panca indra, tremor, parases, gangguan pada penglihatan, pusing, keadaan tidak berdaya, kehilangan kontrol diri, kehilangan pikiran yang tidak waras, konvulsi otak, somnolence dan kehilangan kesadaran dan termasuk koma, pernapasan pendek dan bradikardi. Sebagai tambahan, tanda menghambat regulasi adrenergik hepatic porphyria, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone (SIADH) secretion.
Gangguan pencernaan : Mual, muntah, nyeri perut, diare, sensasi tekanan atau rasa kenyang pada epigastrium. Peningkatan kadar enzim hati jarang terjadi. Kasus khusus, gangguan fungsi hati (seperti kolestasis dan jaundice) dan hepatitis dapat berkembang menjadi gagal hati.
Reaksi hipersensitivitas : reaksi alergi kulit, seperti gatal, eritema, urtikaria, dan erupsi morbiliform atau makulopapular; porphyria catanea tarda, reaksi fotosensitivitas, dan vaskulitis alergi.
Reaksi hematologi : Leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, anemia hemolitik, anemia aplastik dan pansitopenia.

Jika Overdosis…

Overdosis obat-obat Sulfonilurea, termasuk Glimepiride dapat menyebabkan hipoglikemia. Gejala-gejala hipoglikemia ringan tanpa kehilangan kesadaran atau tanpa kelainan neurologis harus diberi pengobatan dengan glukosa secara oral dan dilakukan penyesuaian dosis dan/atau pola makan. Monitor pasien secara ketat sampai dokter memastikan bahwa pasien tidak dalam bahaya lagi.

SEMOGA BERMANFAAT